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奥希替尼的临床研究说明

奥希替尼,FDA批准治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌,2015年。


肺癌患者如果存在EGFR基因突变可以使用厄洛替尼、吉非替尼、奥希替尼治疗,奥希替尼是第三代靶向药物,针对奥希替尼靶向药物的耐药机制主要是C797S突变、MET基因扩增。

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奥希替尼是一种强效、不可逆且具有中枢神经系统活性的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),选择性针对EGFR突变且伴T790M耐药突变。奥希替尼适用于局部晚期或转移性EGFRT790M阳性NSCLC。


这两项临床研究的目标受试者为MET基因扩增的表皮生长因子受体(EGFR)突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者,受试者既往需接受过一线EGFR抑制剂治疗且治疗后疾病进展。奥希替尼,AZD929180mg片剂(每日1次)获得了FDA的完全批准,用于二线治疗EGFR T790M突变阳性NSCLC患者。


奥希替尼可显著改善上述患者的中位PFS(10.1 vs4.4个月,风险比0.30),使疾病进展风险下降70%。对于脑转移的亚组患者,奥希替尼治疗组的应答率也明显高于化疗(57% vs 25%)。

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奥希替尼的临床疗效要比铂类-培美曲塞化疗更优,疾病进展风险降低了70%,安全性数据与既往临床试验保持一致。


在奥希替尼作为EGFR突变阳性非小细胞肺癌一线治疗的I期研究中,我们看到一致且持续的缓解结果。大部分病例都显示,缓解持续了至少18个月,其中包括了一组在诊断时即检测出T790M突变的患者。目前进展中的III期FLAURA试验将会进一步显示奥希替尼80毫克作为EGFRm一线治疗方案的潜力。