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奥希替尼主要作用于肿瘤的突变EGFR

奥希替尼是针对T790M基因突变的第三代TKI类靶向药物,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。T790M基因突变最常见于正在服用易瑞沙或特罗凯的病人,病人如果在服用易瑞沙或特罗凯期间发现T790M基因突变,原来的标靶药便会无效,肿瘤便会不受控制,奥希替尼便可以解决这个问题,为病人提供新的治疗方案。同时,也有病人在没有受过任何治疗的情况下,便发现有T790M基因突变,奥希替尼也是其中一个较佳的治疗方案。奥希替尼对T790M基因突变的癌细胞有极强的针对性,副作用较轻微,主要是皮肤红疹、指甲变色及肚泻等。

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EGFR突变发生在10-15%白人NSCLC患者和40%的亚洲NSCLC患者中。很多病人在起初对已批准的EGFR抑制剂厄洛替尼和阿法替尼反应良好,但最终会开始抵抗这些治疗,一般在10-14个月内。很多病人是因为另一种突变,即T790M突变出现耐药性。对于存在T790M突变的患者,唯一的稍微有些效果的治疗是联合两种EGFR抑制剂(阿法替尼和西妥昔单抗),但毒性非常大。

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奥希替尼可选择性靶向肿瘤的EGFR,比已批准的EGFR TKI药物造成更少的皮肤毒性。因为现在的药物会同时阻断肿瘤突变的EGFR和皮肤(和其他器官)中的正常EGFR,通常导致严重的皮疹或痤疮,而奥希替尼主要作用于肿瘤的突变EGFR。