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  • 奥希替尼是阿斯利康研发的一种口服的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),能够有效作用于EGFRm(TKI敏感性相关突变)和T790M突变阳性(TKI耐药性突变)形式的EGFR,从而克服第一、二代EGFR-TKI的T790M耐药,成为T790M突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者一线治疗失败后的选择。2015年11月13日获FDA加速审批...
  • 奥希替尼是第三代非小细胞靶向药,如果患者检测出有T790M突变就可以使用奥希替尼,目前FDA也已经批准奥希替尼可以用于非小细胞的一线治疗,也就是说有EGFR突变就可以用奥希替尼。奥希替尼的药理活性作用1.EGFR突变对于NSCLC的作用2.奥希替尼对EGFR酪氨酸激酶突变的抑制作用3.奥希替尼对于T790M耐药性突变的特殊作用4.奥希替尼对突变型EFGR的高...
  • 国家食品药品监督管理总局(CFDA)已正式批准第三代肺癌靶向药物奥希替尼(泰瑞沙,AZD9291)用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。FDA批准了阿斯利康公司的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EG...
  • 奥希替尼在治疗肺癌上有非常好的三期临床试验结果,全面碾压化疗。无论是中位无进展生存期(10.1个月vs4.4个月),客观缓解率(71%vs31%),还是显著副作用比例(23%vs47%),奥希替尼都是毫无疑问的胜利者。奥希替尼可提高肺癌手术治疗,对于肿瘤的切除率,术后残存的亚病灶有抑制和清除作用。且泰瑞沙具有改善体质,提高患者自身抵抗力的作用,可有效的促进患...
  • 奥希替尼是英国阿斯利康生产的第三代TKI靶向药物,对于晚期非小細胞肺腺癌(NSCLC)患者。该药对已有EGFR-TKI有抗性和T790M突变的NSCLC患者有较佳的治疗效果。对于治疗晚期非小細胞肺癌,这是目前世界上最新研发的靶向药物,2016年初刚在欧美上市。于2015年11月13日获得美国FDA加速审批上市,用于EGRRT790M突变阳性的转移性非小细胞肺...
  • 奥希替尼是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790MEGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92nM,11.44nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。服用吉非替尼、国产凯美纳,盐酸厄洛替尼(特罗凯)的患者耐药以后大部分的病人都会产生T790M突变,而这类病人就没有可以替代的药物了,...
  • 非小细胞肺癌约占肺癌总数的85%。根据国家癌症中心2015年的统计数据显示,中国每年新发肺癌病例约70万,非小细胞肺癌约占肺癌总数的80%-85%,多项研究表明中国非小细胞肺癌患者EGFR突变率达到40%-50%,故EGFR抑制剂潜在治疗人数达到20余万。靶向T790M突变的非小细胞肺癌(NSCLC)药奥希替尼,AZD9291于2017年3月在中国获批上市,...
  • 有研究数据表明,奥希替尼治疗的病人无进展生存期显著优于易瑞沙或特罗凯,奥希替尼的无进展生存时间是18.9个月,而使用易瑞沙或特罗凯的无进展生存时间为10.2个月,相差了近一倍。对于EGFR-TKI治疗中进展或一线EGFR-TKI治疗后的T790M阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,奥希替尼的疗效显著优于含铂双药化疗。在接受EGFR-TKI治疗后出现疾病进...
  • 奥希替尼是阿斯利康公司研制的全球第一个上市的第三代口服、不可逆选择性EGFR骤变抑制剂,首要用于医治对EGFR抑制剂发生耐药性(如易瑞沙、特罗凯、凯美纳、阿法替尼等)、且有T790M骤变的非小细胞肺癌患者。奥希替尼首次显示出超越10个月的无疾病发展生计期,而以往的化疗取得的只要4-5个月,奥希替尼取得了喜人的作用,它能与EGFR灵敏骤变和T790M骤变位点联...
  • 在肺癌治疗领域内,EGFR是首个被发现的高价值靶点,当人们发现表皮生长因子受体(EGFR)突变与肺癌肿瘤细胞增殖密切相关以后,非小细胞肺癌的精准治疗时代正式开启。之后,针对EGFR、ALK、MET、ROS1、BARF等靶点的肺癌药物陆续被开发上市。尤其是针对EGFR的靶点药物研究更是多点开花、遍地结果。一代药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼,二代药物有阿法替...
  • 奥希替尼(AZD9291)是一种强效、不可逆且具有中枢神经系统活性的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),选择性针对EGFR突变且伴T790M耐药突变。奥希替尼适用于局部晚期或转移性EGFRT790M阳性NSCLC。AURA3(NCT02151981)是一项Ⅲ期、开放标签的随机对照研究,在一线EGFR-TKI治疗失败后,EGFRT790M突...
  • 肺癌中,非小细胞肺癌约占85%,而50%的亚洲非小细胞肺癌患者有EGFR(表皮生长因子受体)敏感性突变。所以,很多患者使用了易瑞沙、特罗凯的印度仿制药或者国产的凯美纳,它们都是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向EGFR,进而抑制肿瘤细胞生长。但是,60%的患者会在长期服药之后产生T790M突变,使易瑞沙、特罗凯和凯美纳无效化,成为世界难题。美国食品药品监督...
  • 2017年3月份国内接连批准了两种非小细胞肺癌腺癌的靶向治疗药物:针对EGFR靶点的二代靶向药物阿法替尼(吉泰瑞)和三代靶向药物甲磺酸奥希替尼AZD9291。奥希替尼的获批,在竞争日益激烈的当下给了阿斯利康一个重要武器。能够在这个节点上上市第三代产品奥希替尼,从竞争力的角度来说,不仅能够捍卫住当下的市场份额。在2017年3月被国家食药总局批准上市,成为新药审...
  • 奥希替尼是阿斯利康公司研发的全球第一个上市的第三代口服、不可逆选择性EGFR突变抑制剂,主要用于治疗对EGFR抑制剂产生耐药性(如易瑞沙、特罗凯、凯美纳、阿法替尼等)、且有T790M突变的非小细胞肺癌患者。奥希替尼(AZD9291)在用于易瑞沙、特罗凯等一代EGFR靶向药耐药后的效果有目共睹,效果非常好,可以说和当初易瑞沙的疗效一样,给患者带惊喜,当然奥希替...
  • 肺癌已成为人类因癌症死亡的主要原因,肺癌死亡人数约占所有癌症死亡人数的四分之一,超过因乳腺癌、前列腺癌和结肠直肠癌死亡人数总和。这一数据在中国同样触目惊心:根据国家癌症中心2017年数据,全国恶性肿瘤发病率为270.59/10万,死亡率为163.83/10万,其中发病率及死亡率第1位的均是肺癌,我国每年约59.1万人死于肺癌。肺癌是发病率和死亡率增长最快,对...